Nobel per la Chimica ai padri dell’organocatalisi, svolta per la produzione farmaceutica

Pubblicato il: 6 Ottobre 2021|

“Dalla cesellatura della pietra all’artigianato”. È – riprendendo la metafora usata dalla stessa Nobel Prize organisation – la trasformazione che ha subito negli anni la costruzione delle molecole, resa sempre più precisa da nuove scoperte. Come l’organocatalisi, per cui Benjamin List e David MacMillan hanno ricevuto il Premio Nobel per la Chimica 2021. “Un nuovo strumento preciso per la costruzione molecolare, che ha avuto un grande impatto sulla ricerca farmaceutica e ha reso la chimica più verde” cita la motivazione per l’assegnazione del riconoscimento.

Costruire molecole con i catalizzatori

Molte aree di ricerca e industrie dipendono dalla capacità dei chimici di costruire molecole in grado di formare materiali elastici e durevoli, immagazzinare energia nelle batterie o fermare la progressione delle malattie. Questo lavoro richiede catalizzatori, sostanze che controllano e accelerano le reazioni chimiche, senza diventare parte del prodotto finale. Anche il nostro organismo ne contiene migliaia sotto forma di enzimi, che guidano le reazioni alla base dell’attività cellulare.

L’organocatalisi da Nobel

I catalizzatori organici hanno una struttura stabile di atomi di carbonio, a cui possono attaccarsi gruppi chimici più attivi. Questi contengono spesso elementi comuni come ossigeno, azoto, zolfo o fosforo. Ciò significa che questi catalizzatori sono sia rispettosi dell’ambiente che economici da produrre. Oltre al minor impatto economico i catalizzatori organici hanno avuto una grande diffusione anche e soprattutto per la loro capacità di guidare la catalisi asimmetrica. Durante una reazione chimica infatti, possono formarsi due molecole diverse che, proprio come le nostre mani, sono l’immagine speculare l’una dell’altra. Ai chimici però, spesso serve solo una molecola, soprattutto quando si parla di prodotti farmaceutici.

Una svolta nella produzione farmaceutica

L’organocatalisi è riuscita a risolvere questo problema rendendo più facile la produzione di molecole asimmetriche, portando a una svolta nella ricerca farmaceutica. Fino a quando i chimici non potevano condurla molti prodotti farmaceutici contenevano entrambe le immagini speculari di una molecola. Uno di questi era attivo mentre l’altro poteva a volte avere effetti indesiderati. Un esempio è stata la talidomide negli anni ’60, di cui un’immagine speculare ha causato gravi deformità in migliaia di embrioni umani in via di sviluppo.

Un beneficio per l’umanità

L’organocatalisi si è sviluppata a una velocità sorprendente dal 2000. Benjamin List e David MacMillan rimangono leader nel settore e hanno dimostrato che i catalizzatori organici possono essere utilizzati per guidare una moltitudine di reazioni chimiche. Utilizzando queste reazioni, i ricercatori possono ora costruire in modo più efficiente qualsiasi cosa, da nuovi prodotti farmaceutici a molecole in grado di catturare la luce nelle celle solari. In questo modo, gli organocatalizzatori stanno apportando il massimo beneficio all’umanità.

L’esempio della stricnina

Un esempio di come l’organocatalisi abbia portato a costruzioni molecolari più efficienti è la sintesi della molecola naturale e sorprendentemente complessa della stricnina. Quando la stricnina fu sintetizzata per la prima volta, nel 1952, richiese 29 diverse reazioni chimiche e solo lo 0,0009 per cento del materiale iniziale formava la stricnina. Il resto è stato sprecato. Nel 2011, i ricercatori sono stati in grado di utilizzare l’organocatalisi e una reazione a cascata per costruire la stricnina in soli 12 passaggi e il processo di produzione è stato 7.000 volte più efficiente.

Semplificare la produzione di farmaci con l’organocatalisi

Utilizzando l’organocatalisi, i ricercatori possono ora produrre grandi volumi di diverse molecole asimmetriche in modo relativamente semplice. Ad esempio, possono produrre artificialmente sostanze potenzialmente curative che altrimenti potrebbero essere isolate solo in piccole quantità da piante rare o organismi di acque profonde. Nelle aziende farmaceutiche, il metodo viene utilizzato anche per semplificare la produzione di farmaci esistenti. Esempi di questo includono la paroxetina, che è usata per trattare l’ansia e la depressione, e il farmaco antivirale oseltamivir, che è usato per trattare le infezioni respiratorie.

I premiati con il Nobel per la Chimica

Benjamin List, 53 anni, è nato in Germania, a Francoforte, dove si era laurato nel 1997. Attualmente dirige il Max Plank Institute specializzati per la ricerca sulla catalisi. David W.C. MacMillan ha la stessa età, 53 anni, ed è nato nel 1968 in Gran Bretagna, Bellshill. Ha studiato negli Stati Uniti, dove si è laureato nel 1996 nell’Università della California a Irvine e attualmente insegna nell’Università di Princeton.

Tag: chimica / chiralità / farmaci / molecole / Nobel / talidomide /

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